एक्सकैस्टेन पाउडर

एक्सकैस्टेन पाउडर

उत्पाद का नाम: एक्समेस्टेन, अरोमासिन पाउडर
CAS: 107868-30-4
आणविक सूत्र: C20H24O2
आणविक भार: 296.4
पवित्रता: 99%
उपस्थिति: सफेद पाउडर
भौतिक रूप: ठोस
पिघलने बिंदु: 155.13AAC
भंडारण अस्थायी: कमरे का तापमान
आधा जीवन: 24 घंटे
सामान्य खुराक: 12.5mg प्रति दिन
पता लगाने का समय: 2 सप्ताह
ड्रग क्लास: ओरल एंटी-एस्ट्रोजन

Exemestane पाउडर शो:

एक्समेस्टेन, रासायनिक नाम 6- मेथिलेननड्रॉस्टा -1, 4- diene -3, 17- Dione, व्यापार नाम अरोमासिन, एक तीसरी-पीढ़ी के एरोमैटेज़ इनहिबिटर और ithoin के द्वारा विकसित किया गया है। इसे पहली बार अप्रैल 1999 में यूके में मार्केटिंग के लिए अनुमोदित किया गया था, और संयुक्त राज्य अमेरिका, जर्मनी, स्विट्जरलैंड, कनाडा और नॉर्डिक देशों में लॉन्च किया गया है। इसका उपयोग मुख्य रूप से पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में उन्नत स्तन कैंसर के उपचार में किया जाता है। कार्रवाई का इसका तंत्र एरोमेटेज़ के सब्सट्रेट बाइंडिंग साइट के लिए अपरिवर्तनीय बाध्यकारी है, जो कि एरोमाटेज को निष्क्रिय कर देता है और इस प्रकार प्लाज्मा में एस्ट्रोजन के स्तर को कम करता है। Exemestane का एक मजबूत और विशिष्ट एरोमाटेज निरोधात्मक प्रभाव है। एस्ट्रोजन-निर्भर स्तन कैंसर के साथ पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं के लिए दूसरी पंक्ति और तीसरी पंक्ति के उपचार के रूप में, यह ट्यूमर संकोचन, लंबे समय तक जीवित रहने की दर और रोग स्थिरता दर के संदर्भ में मानक चिकित्सा से बेहतर है, कुछ प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के साथ, अच्छी अनुप्रयोग संभावनाएं दिखाती है।

स्तन कैंसर कोशिकाओं की वृद्धि एस्ट्रोजन की उपस्थिति पर निर्भर कर सकती है। पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं के संचलन में एस्ट्रोजेन (एस्ट्रोन और एस्ट्राडियोल) मुख्य रूप से एड्रेनाल ग्रंथियों और अंडाशय में एंड्रोजेन (एंड्रॉस्टेनिओन और टेस्टोस्टेरोन) से परिधीय ऊतकों में एरोमाटेज द्वारा परिवर्तित किया जाता है। एरोमेटेज़ को रोककर एस्ट्रोजेन उत्पादन को रोकना पोस्टमेनोपॉज़ल हार्मोन-निर्भर स्तन कैंसर के लिए एक प्रभावी चयनात्मक उपचार है। Exemestane एक अपरिवर्तनीय स्टेरॉयड एरोमैटेज़ निष्क्रियता है। यह संरचनात्मक रूप से androstenedione के समान है, एंजाइम के प्राकृतिक सब्सट्रेट, और यह एरोमैटेज़ का एक छद्म-सब्सट्रेट है। यह अपनी सक्रिय साइट के लिए अपरिवर्तनीय रूप से बाध्यकारी द्वारा एंजाइम को निष्क्रिय कर सकता है, जिससे पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं के रक्त परिसंचरण में एस्ट्रोजेन के स्तर को काफी कम किया जा सकता है, लेकिन एड्रेनाल ग्रंथियों में कॉर्टिकोस्टेरॉइड और एल्डोस्टेरोन के जैवसंश्लेषण पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं है। एरोमाटेज निरोधात्मक एकाग्रता की तुलना में 600 गुना अधिक एकाग्रता में, स्टेरॉयडोजेनेसिस मार्ग में अन्य एंजाइमों पर इसका कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं है।

स्तन कैंसर कोशिकाओं की वृद्धि एस्ट्रोजन की उपस्थिति पर निर्भर कर सकती है। पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं के संचलन में एस्ट्रोजेन (एस्ट्रोन और एस्ट्राडियोल) मुख्य रूप से परिधीय ऊतकों में एरोमेट द्वारा अधिवृक्क ग्रंथियों और अंडाशय में एंड्रोजेन (एंड्रॉस्टेनियन और टेस्टोस्टेरोन) से परिवर्तित हो जाता है। एस्ट्रोजेन उत्पादन को रोकना एरोमेटेज़ को रोकना पोस्टमेनोपॉज़ल हार्मोन-निर्भर स्तन कैंसर के इलाज के लिए एक प्रभावी और चयनात्मक विधि है। Exemestane एक अपरिवर्तनीय स्टेरॉयडल एरोमाटेज इनएक्टिवेटर है। यह एंजाइम के प्राकृतिक सब्सट्रेट की संरचना में समान है, androstenedione, और एरोमैटेज़ का एक छद्म-सब्सट्रेट है। यह अपनी सक्रिय साइट के लिए अपरिवर्तनीय रूप से बाध्यकारी द्वारा एंजाइम को निष्क्रिय कर सकता है, जिससे पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं के रक्त परिसंचरण में एस्ट्रोजेन के स्तर को काफी कम किया जा सकता है, लेकिन एड्रेनाल ग्रंथियों में कॉर्टिकोस्टेरॉइड और एल्डोस्टेरोन के जैवसंश्लेषण पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं है। एकाग्रता में 600 गुना अधिक एकाग्रता से अधिक है जो एरोमाटेज को रोकता है, इसका स्टेरॉयडोजेनेसिस मार्ग में अन्य एंजाइमों पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं है।

Exemestane एक एरोमाटेज इनहिबिटर है जिसके लिए संकेत दिया गया है:

एस्ट्रोजेन-रिसेप्टर पॉजिटिव शुरुआती स्तन कैंसर के साथ पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं का सहायक उपचार, जिन्हें दो से तीन साल के टैमोक्सीफेन प्राप्त हुए हैं और कुल मिलाकर कुल पांच वर्षों के एडजुवेंट हार्मोनल थेरेपी के पूरा होने के लिए एक्सक्लेस्टेन में बदल जाते हैं।

इस दवा का उपयोग रजोनिवृत्ति के बाद महिलाओं में कुछ प्रकार के स्तन कैंसर (जैसे हार्मोन-रिसेप्टर-पॉजिटिव स्तन कैंसर) के इलाज के लिए किया जाता है। Exemestane का उपयोग कैंसर को वापस आने से रोकने में मदद करने के लिए भी किया जाता है। कुछ स्तन कैंसर एस्ट्रोजन नामक एक प्राकृतिक हार्मोन द्वारा तेजी से बढ़ने के लिए बनाए जाते हैं। एक्सेस्टेन एस्ट्रोजन की मात्रा को कम कर देता है जो शरीर बनाता है और इन स्तन कैंसर के विकास को धीमा या उलटने में मदद करता है।

अनुशंसित खुराक: भोजन के बाद दैनिक एक बार एक 25 मिलीग्राम टैबलेट।

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