GW610742 पाउडर

उत्पाद का नाम: GW 0742

उपनाम: GW 610742, GW-0742

कैस: 317318-84-6

एमएफ: C21H17F4NO3S2

शुद्धता: 99.50%

खुराक: 20-30मिलीग्राम प्रति दिन

ग्रेड: फार्मास्युटिकल ग्रेड

सूरत: सफेद पाउडर

पैकिंग के तरीके: डिज़ाइन किए गए छिपे हुए पैकिंग तरीके, 100% कस्टम गारंटी पास करते हैं

भुगतान: टी/टी, वेस्टर्न यूनियन, मनी ग्राम, बिटकॉइन

उपयोग: जीडब्ल्यू 0742 की जांच मोटापे, मधुमेह, डिस्लिपिडेमिया और हृदय रोग के संभावित उपचार के रूप में की गई थी।

विवरण:

GW0742, जिसे GW610742 के नाम से भी जाना जाता है, एक PPAR एगोनिस्ट है। GW0742 कॉर्टिकल पोस्ट-माइटोटिक न्यूरॉन्स की प्रारंभिक न्यूरोनल परिपक्वता को प्रेरित करता है। GW0742 आहार-प्रेरित मोटापे में उच्च रक्तचाप, संवहनी सूजन और ऑक्सीडेटिव स्थिति और एंडोथेलियल डिसफंक्शन को रोकता है। GW0742 का दाहिने हृदय की अतिवृद्धि पर सीधा सुरक्षात्मक प्रभाव पड़ता है। GW0742 विवो और इन विट्रो दोनों में हृदय में लिपिड चयापचय को बढ़ा सकता है।

आवेदन

GW 0742 एएमपी-सक्रिय प्रोटीन काइनेज को सक्रिय करता है और कंकाल की मांसपेशियों के ऊतकों में ग्लूकोज के अवशोषण को उत्तेजित करता है, और GW 501516 को प्री-डायबिटिक मेटाबोलिक सिंड्रोम वाले मोटे पुरुषों में मेटाबोलिक असामान्यताओं को उलटने के लिए प्रदर्शित किया गया है, जो संभवतः फैटी एसिड ऑक्सीकरण को उत्तेजित करके होता है।

GW0742 को मोटापे और संबंधित स्थितियों के लिए एक संभावित उपचार के रूप में प्रस्तावित किया गया है, खासकर जब एक सहक्रियात्मक यौगिक AICAR के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, क्योंकि संयोजन को मानव में व्यायाम सहनशक्ति में उल्लेखनीय वृद्धि करने के लिए दिखाया गया है।

मुख्य प्रभाव

सहनशक्ति में वृद्धि

खराब कोलेस्ट्रॉल (एलडीएल) को कम करता है

अच्छे कोलेस्ट्रॉल (एचडीएल) को बढ़ाता है

चर्बी जलाता है

सूजन को कम करता है

उपयोग:

GW0742 मानव पेरोक्सीसोम प्रोलिफ़रेटर-एक्टिवेटेड रिसेप्ट δ (PPAR δ) का एक छोटा अणु एगोनिस्ट है। यह PPAR δ के मुकाबले 1.1 nM का EC50 दिखाता है, जिसमें अन्य मानव उपप्रकारों की तुलना में गुना चयनात्मकता होती है।

GW0742 कैसे काम करता है?

GW0742 के लिए उच्चतम प्रतिपक्षी गतिविधि VDR और एण्ड्रोजन रिसेप्टर (AR) के लिए पाई गई। आश्चर्यजनक रूप से, GW0742 ने PPAR एगोनिस्ट/प्रतिपक्षी के रूप में व्यवहार किया जो कम सांद्रता पर प्रतिलेखन को सक्रिय करता है और उच्च सांद्रता पर इस प्रभाव को रोकता है। GW0742 की एक अद्वितीय स्पेक्ट्रोस्कोपिक संपत्ति की भी पहचान की गई। रोडामाइन-व्युत्पन्न अणुओं की उपस्थिति में, GW0742+ ने खुराक पर निर्भर तरीके से 595 एनएम की उत्तेजना तरंग दैर्ध्य और 615 एनएम के उत्सर्जन तरंग दैर्ध्य पर प्रतिदीप्ति तीव्रता और प्रतिदीप्ति ध्रुवीकरण में वृद्धि की।

जीडब्ल्यू 0742- ने एनआर-कोएक्टीवेटर बाइंडिंग को बाधित कर दिया, जिसके परिणामस्वरूप एगोनिस्ट की उपस्थिति में एलएनसीएपी कोशिकाओं में पांच अलग-अलग एनआर लक्ष्य जीन की अभिव्यक्ति कम हो गई। विशेष रूप से VDR लक्ष्य जीन CYP24A1, IGFBP-3 और TRPV6 को GW0742 द्वारा नकारात्मक रूप से विनियमित किया गया था। GW0742 पहला VDR लिगैंड अवरोधक है जिसमें VDR लिगैंड प्रतिपक्षी की सेकोस्टेरॉइड संरचना का अभाव है। फिर भी, सेल विभेदन की वीडीआर-ध्यानित डाउनस्ट्रीम प्रक्रिया को एचएल -60 कोशिकाओं में जीडब्ल्यू0742 द्वारा विरोध किया गया था, जिन्हें अंतर्जात वीडीआर एगोनिस्ट 1, 25- डायहाइड्रॉक्सीविटामिन डी3 के साथ पूर्व-उपचार किया गया था।

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