फेनासेटिन

बुनियादी जानकारी

 

उत्पाद का नाम: फेनासेटिन पाउडर

उपनाम: पैरा-एसिटोफेनिटिडाइड

सीएएस संख्या: 62-44-2

विशिष्टता: फार्मास्युटिकल ग्रेड, यूएसपी42 ईपी9.0 मानक

घनत्व: 1.0±0.1 ग्राम/सेमी3

क्वथनांक: 323.6±44.0 डिग्री 760 mmHg पर

गलनांक (oC): 133-136 डिग्री (लीटर)

आणविक सूत्र: C10H13NO2

आणविक भार: 179.216

फ्लैश प्वाइंट: 149.5±28.4 डिग्री

सटीक द्रव्यमान: 179.094635

फेनासेटिन और फेनासेटिन युक्त उत्पादों को एक पशु मॉडल में कार्सिनोजेनेसिस के दुष्प्रभाव और उसके बाद के प्रभाव के रूप में दिखाया गया है। मनुष्यों में, कई मामलों की रिपोर्ट में यूरोटेलियल नियोप्लाज्म, विशेष रूप से गुर्दे की श्रोणि के यूरोटेलियल कार्सिनोमा में फेनासेटिन युक्त उत्पादों को शामिल किया गया है। एक संभावित श्रृंखला में, फेनासेटिन मूत्र संबंधी या गुर्दे की बीमारियों के कारण मृत्यु, कैंसर के कारण मृत्यु और हृदय रोगों के कारण मृत्यु के बढ़ते जोखिम से जुड़ा था। इसके अलावा, जिन लोगों में ग्लूकोज़ -6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी होती है, उन्हें यह दवा लेते समय तीव्र हेमोलिसिस, या रक्त कोशिकाओं के विघटन का अनुभव हो सकता है। उन रोगियों के मामले में तीव्र हेमोलिसिस संभव है, जिनमें फेनासेटिन के प्रति IgMresponse विकसित होता है, जिससे प्रतिरक्षा परिसरों का निर्माण होता है जो रक्त में एरिथ्रोसाइट्स से जुड़ते हैं। जब कॉम्प्लेक्स पूरक प्रणाली को सक्रिय करते हैं तो एरिथ्रोसाइट्स को नष्ट कर दिया जाता है।

फेनासेटिन का ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक प्रभाव "एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड" के समान है। इसका उपयोग मुख्य रूप से ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक के रूप में किया जाता है। प्रभाव धीमा और लंबे समय तक चलने वाला होता है। इसका सिरदर्द, नसों का दर्द, जोड़ों का दर्द और बुखार के उपचार पर अच्छा उपचारात्मक प्रभाव पड़ता है। लेकिन इसके गठियारोधी और सूजनरोधी प्रभाव कमजोर हैं। अत्यधिक खुराक से मेथेमोग्लोबिनेमिया हो सकता है और शरीर में हाइपोक्सिया हो सकता है। लंबे समय तक दवा लेने से किडनी को नुकसान हो सकता है और यहां तक ​​कि निपल नेक्रोसिस भी हो सकता है। इसका प्रयोग सावधानी से करना चाहिए. इसके जहरीले दुष्प्रभावों और अन्य समान दवाओं के तेजी से विकास के कारण, दवा का अकेले उपयोग बंद हो गया है, लेकिन कच्चे माल और अन्य दवाओं के लिए एक मिश्रित तैयारी के रूप में उपयोग किया जाता है।

फेनासेटिन एक सफेद क्रिस्टलीय पाउडर है जिसकी रासायनिक संरचना C10H13NO2 है। इसे पहली बार 1878 में हार्मन नॉर्थ्रॉप मोर्स द्वारा विकसित किया गया था। इसके दर्द कम करने वाले गुणों के अलावा, इसका उपयोग बुखार कम करने वाले, संधिशोथ के उपचार और इंटरकोस्टल न्यूराल्जिया के उपचार के रूप में भी किया जाता है, जो एक दुर्लभ विकार है जो दर्द का कारण बनता है। पसलियों के आसपास की नसें। यह पहली दर्द निवारक दवाओं में से एक थी जो अफ़ीम से प्राप्त नहीं हुई थी और साथ ही इसमें सूजनरोधी गुण भी अनुपस्थित थे।

फेनासेटिन पी-एमिनोफेनिथाइल ईथर के एसिटिलेशन द्वारा प्राप्त किया जाता है। बेंजीन, एसिटिक एनहाइड्राइड और पी-एमिनोफेनिथाइल ईथर के मिश्रण को तेल के स्नान में 4 घंटे तक एज़ोट्रोप तक गर्म करें। प्रतिक्रिया पूरी होने के बाद, अभिकारक को फेनासेटिन अवक्षेपित करने के लिए ठंडा किया जाता है, जिसे फ़िल्टर किया जाता है, ठंडे बेंजीन से धोया जाता है और सुखाया जाता है। फेनासेटिन की उपज सैद्धांतिक मात्रा है। इसका 86%। यह विलायक के रूप में बेंजीन के स्थान पर एसिटिक एसिड का भी उपयोग कर सकता है। 40% तनु एसिटिक एसिड को उबलने तक गर्म करें। पी-अमीनोफेनिथाइल ईथर में डालें। पानी को डिस्टिल करें, फिर जब तापमान 15 डिग्री तक बढ़ जाए तो उसमें ग्लेशियल एसिटिक एसिड मिलाएं। 1 घंटे के लिए रिफ्लक्स करें और भाप लेना जारी रखें। तापमान 15 डिग्री से ऊपर बढ़ने की प्रतीक्षा करें, नमूना लें और मुक्त अमीनोबेंजीन डायथाइल ईथर का निर्धारण करें। अवशिष्ट अमीनो फिनाइल एथिल ईथर की मात्रा के अनुसार एसिटिक एनहाइड्राइड जोड़ें, 0.5 घंटे के लिए भाटा प्रतिक्रिया। अंतिम बिंदु की जाँच करें. गुजरने के बाद दबाव कम करें, एसिटिक एसिड को तब तक पुनर्प्राप्त करें जब तक कि अमीनो सामग्री 0.046 से कम न हो जाए और एसिड सामग्री 0.2% से कम न हो जाए। फिर प्रतिक्रिया को हाइड्रॉलिक रूप से गर्म परिष्कृत मदर लिकर में डाला जाता है, हिलाया जाता है और तापमान को 40 डिग्री तक कम किया जाता है और क्रूड फेनासेटिन प्राप्त करने के लिए फ़िल्टर किया जाता है। कच्चे फेनासेटिन में उबलता पानी या रिफाइंड मदर लिकर मिलाएं, फिर गर्म करें और घुलने तक हिलाएं। एसिड के साथ छननी को pH 4.5-4.7 पर समायोजित करें, रंग हटाने के लिए हिलाने के लिए सक्रिय कार्बन और सोडियम थायोसल्फेट मिलाएं। क्रिस्टलीकृत होने के लिए निस्पंद को ठंडा करें और फेनासेटिन प्राप्त करने के लिए शुष्क वायु प्रवाह के माध्यम से फ़िल्टर को घुमाएँ।

फेनासेटिन को एसिटामिनोफेन और सोडियम एथोक्साइड की क्रिया द्वारा भी प्राप्त किया जा सकता है। सबसे पहले, सोडियम एथॉक्साइड में पी-एसिटामिडोफेनॉल मिलाएं। फिर धीरे-धीरे एथिल आयोडाइड मिलाएं, 1 घंटे के लिए रिफ्लक्स तक गर्म करें, ठंडा करें और छान लें। परिणामी कच्चा उत्पाद इथेनॉल में घुल जाता है। फ़िल्टर करने के बाद, फ़िनसेटिन प्राप्त करने के लिए फ़िल्ट्रेट को गर्म पानी से पतला किया जाता है, फिर ठंडा किया जाता है, फ़िल्टर किया जाता है और सुखाया जाता है। फेनासेटिन का उत्पादन सैद्धांतिक मात्रा का 80% है।

फेनासेटिन एक एसिटानिलाइड ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक है। फेनासेटिन में हल्का और स्थायी ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक प्रभाव होता है। फेनासेटिन का ज्वरनाशक प्रभाव एस्पिरिन के समान है, लेकिन एनाल्जेसिक प्रभाव कमजोर है। फेनासेटिन में कुछ सूजनरोधी, गठियारोधी और प्लेटलेट एकत्रीकरण विरोधी प्रभाव होते हैं। फेनासेटिन की अधिक विषाक्तता के साथ-साथ समान प्रभाव और कम विषाक्तता वाले पेरासिटामोल के प्रतिस्थापन के कारण, फेनासेटिन का अब अकेले उपयोग नहीं किया जाता है। फेनासेटिन का उपयोग केवल एस्पिरिन, एमिनोपाइरिन और बार्बिट्यूरेट्स के साथ मिश्रित तैयारी में किया जाता है।

फेनासेटिन का ज्वरनाशक प्रभाव एनाल्जेसिक प्रभाव से अधिक मजबूत होता है। फेनासेटिन की शक्ति एस्पिरिन के बराबर है। फेनासेटिन और इसके मेटाबोलाइट पेरासिटामोल में ज्वरनाशक प्रभाव होते हैं। ऐसा इसलिए है क्योंकि जब फेनासेटिन को एंजाइम अवरोधकों के साथ पेरासिटामोल में परिवर्तित नहीं किया जा सकता है, तब भी फेनासेटिन एक महत्वपूर्ण ज्वरनाशक प्रभाव दिखा सकता है। इसलिए, फेनासेटिन का ज्वरनाशक प्रभाव जो फेनासेटिन दिए जाने के बाद प्रकट होता है, न केवल इसके सक्रिय उत्पाद पेरासिटामोल द्वारा निर्मित होता है। फेनासेटिन का हल्का एनाल्जेसिक प्रभाव आम तौर पर 3-4 घंटों तक बनाए रखा जा सकता है। सैलिसिलिक एसिड के साथ संयोजन में फेनासेटिन का सहक्रियात्मक प्रभाव एनाल्जेसिक प्रभाव को बढ़ाता है। चिकित्सकीय रूप से, फेनासेटिन का उपयोग मुख्य रूप से छोटे जानवरों में ज्वरनाशक और दर्दनाशक के लिए किया जाता है। फेनासेटिन भी एपीसी टैबलेट के घटकों में से एक है।

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